希愛力 他達拉非片(希愛力) 5mg*28s

波多黎各Lilly del Caribe Inc.

他達拉非。

黃色，杏仁狀，一面標有“C5”字樣。

治療男性勃起功能障礙。

口服： 1.用于成年男性：本品的推薦劑量為1mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。如果服用1mg效果不顯著，可以服用2mg?？芍辽僭谛陨钋?分鐘服用。最大服藥頻率為每日一次。最好不要連續每日服用他達拉非，因為尚未確定長期服用的安全性。同時，因為他達拉非的作用經常持續超過一天。 2。用于老年男性：老年人無須調整劑量。 3.用于腎功能不全的男性對于輕至中度腎功能不全的患者無須調整劑量。對于重度腎功能不全的患者，最大推薦劑量為1mg。 4.用于肝功能不全的男性：本品的推薦劑量為1mg，在進行性生活之前服用，不受進食的影響。關于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用他達拉非的臨床安全性信息有限；如果對此類患者，開處方，需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。尚無肝功能不全的患者服，用高于1mg劑量的數據。 5.用于糖尿病的男性：糖尿病患者無。

報導最多的副反應通常為頭痛和消化不良，眼瞼腫脹或描述為眼痛和結膜充血是少見的副反應。報告顯示由他達拉非所引起的副反應是短暫的、輕微的或是中度的。

1.在考慮給予藥物治療之前，應當先詢問病史和對患者進行體檢，以診斷是否患有男性勃起功能障礙和確定可能的未知病因。因為心血管病的發病幾率與性行為有一定程度的相關，所以醫生在對男性勃起功能障礙患者進行治療以前，包括他達拉非，應當考慮患者的心血管健康狀況。由于他達拉非具有使血管擴張的特性所以會導致血壓輕度的、短暫的降低，這種特性可能增強硝酸鹽的降壓效果。 2.嚴重的心血管疾病，包括心肌梗塞、不穩定型心絞痛、室性心律失常、休克、短暫性缺血性發作等曾經在他達拉非的臨床試驗中觀察到。另外，高血壓和低血壓（包括體位性低血壓）在臨床試驗中也可偶爾見到。發生上述這些情況的患者大多數都在服藥前已有心血管病因素。然而，目前尚不能確定這些事件是否與這些危險因素相關。 3.視力缺陷和非動脈性前部缺血性視神經病變（NAION）被報告與服用他達拉非和其它PDE5抑制劑相關。應告知患者如果發生突然的視力缺陷，應停止使用他達拉非并立刻咨詢醫生。 4.關于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。
請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。

本品不用于婦女。未在妊娠婦女中進行他達拉非的研究。動物研究沒有表明本品對妊娠，胚胎/胎兒發育以及分娩和出生后發育有直接或間接的有害影響。

18歲以下者不得服用本品。

健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調整劑量。

以下數據均來自國外試驗。按需服用他達拉非片。在22項最長為期24周，涉及超過4例患者的臨床研究中，評估了他達拉非對治療勃起功能障礙的療效和安全性。按需服用直至每日一次服用他達拉非，顯示可以改善患者有勃起功能障礙（ED）男性的薄其功能。詳見說明書。

他達拉非。

在健康受試者單次劑量高達5mg，患者每日多次服藥總劑量曾達1mg，其不良事件與較低劑量時類似。如發生藥物過量，應采用標準的支持治療。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。

藥物用于勃起功能障礙（ATC編碼G4BE）。他達拉非是環磷酸鳥苷(cGMP)特異性磷酸二酯酶5(PDE5)的選擇性、可逆性抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高。這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產生勃起。如無性刺激，他達拉非不發生作用。體外研究顯示他達拉非是PDE5的選擇性抑制劑。PDE5是存在于陰莖海綿體平滑肌、血管和內臟平滑肌、骨骼肌、血小板、腎臟、肺和大腦內的一種酶。他達拉非對PDE5的作用比對其他磷酸二酯酶的作用強。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、腦、血管、肝和其他臟器肝和其他臟器中發現的PDE1.PDE2.PDE4等的作用強1，倍以上。他達拉非對PDE5的作用比對心臟、血管中發現的PDE3的作用強1，倍以上。對PDE5的選擇性超過PDE3很重要，因為PDE3與心肌收縮力有關。此外，他達拉非對PDE5的作用強度是對PDE6的近7倍，后者存于視網膜，參與光傳導。他達拉非對PDE5的作用強度比對PDE7-1高1，倍以上。154名患者在家參與的三項研究確定了患者對他達拉非的反應時間。與安慰劑相比，本品被證實在服藥后短至16分鐘，長達36小時內對勃起功能、進行成功性交的能力、達到達到和維持成功性交的勃起的能力均有統計學意義上的顯著改善。與安慰劑比較，健康受試者服用他達拉非后臥位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為1.6/.8mmHg)和在站立位收縮壓和舒張壓(平均最大降幅分別為.2/4.6mmHg)均無顯著差別，心率無顯著變化。在評價他達拉非對視覺影響的研究中，使用Farnsworth-Munsell1-hue顏色試驗未發現色覺分辨能力(藍/綠色)的損害。這一結果與他達拉非對PDE6的親和性低于PDE5是一致的。在所有臨床試驗中，對顏色視覺變化的報告罕見(<.1%)。在男性中進行了兩項試驗，每天服用他達拉非1mg和2mg，連續6個月，來研究他達拉非對精子生成的影響。結果表明，精子濃度減少5%甚至更多的男性比例，他達拉非與安慰劑相比沒有明顯差別。另外，與安慰劑相比，在精子數量、精子形態、精子活力等方面，任何一種劑量的他達拉非都沒有明顯的副作用。然而，在一項研究中，每天服用本品1mg，連續6個月，結果顯示，與安慰劑相比，試驗組精子濃度有所減低。

吸收他達拉非于口服后快速吸收，服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度(Cmax)?？诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間(早晨或晚上)對吸收率和程度沒有臨床意義的影響。分布平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度，血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者，僅有不到.5%服藥劑量的藥物出現在精液內。生物轉化他達拉非主要由細胞色素P45(CYP)3A4異構體代謝。主要的循環代謝產物是葡萄糖醛酸甲基兒茶酚。這一代謝產物對PDE5的作用比他達拉非至少弱13，倍。因此，在觀察到的代謝產物濃度不具有臨床活性。清除在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時。他達拉非主要以無活性的代謝產物形式排泄，主要從糞便(約61%的劑量)，少部分從尿中排出(約36%的劑量)。線性/非線性在健康受試者，他達拉非的藥代動力學的時間和劑量呈線性關系。在2.5-2mg劑量范圍劑量范圍以上，AUC隨劑量成比例地提高。每日用藥一次，在5天內達到穩態血藥濃度。勃起功能障礙患者人群測得的藥代動力學特性與無勃起功能障礙的受試者相似。特殊人群老年人健康老年受試者(65歲或以上)口服他達拉非清除率較低，使得AUC比19-45歲的健康受試者高25%。這一年齡的影響無臨床意義，且無須調整劑量。腎功能不全患者在單劑量他達拉非（5-2mg）臨床藥理學研究中，他達拉非的暴露量（AUC）在輕度（肌酐清除率51-8ml/min）或中度（肌酐清除率31-5ml/min）腎功能不全患者和腎病晚期使用透析的患者中大約增加一倍。在血液透析的患者中觀察到，Cmax比健康受試者高41%。血液透析對他達拉非的清除幫助不大。肝功能不全患者在輕度和中度肝功能損害受試者(Child-PughA和B級)，他達拉非的AUC與健康受試者相似。因此無須調整劑量。關于重度肝功能不全（Child-Pugh分級C）患者使用本品的臨床安全性信息有限；如果對此類患者開處方，需要處方醫生對每位患者進行認真的利益/風險評估。對肝功能不全的患者每日服用超過1mg他達拉非的情況，目前尚無資料。糖尿病患者糖尿病患者他達拉非的AUC比健康受試者約低19%。盡管存在這一差別。

5mg*28s

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H20170022